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有止痛效应四氢大麻酚变体有望问世


研究人员发现,大麻使用后的止痛效应受药物中与甘氨酸受体(GlyR)离子通道相连的活性成分四氢大麻酚(THC)所控制,因此,有望研制出只具有止痛效应的四氢大麻酚变体,新成果发表在4月在线出版的《自然—化学生物学》期刊上。基于大麻的药物有兴奋和损伤精神活动的副作用,从而限制了这类药物未来发展为止痛药的可能;但新研究显示,修改其中的成分可研制出副作用最小化的新药。

大麻即有止痛也有影响精神活性的效应,这两种效应均源于它的活性成分四氢大麻酚。科学家们发现,大麻的精神效应受到与大麻受体CB1R联接的四氢大麻酚所控制,但他们尚不清楚与止痛效应相关的机制。Li Zhang和同事发现了与跨膜区的GlyR相连接的四氢大麻酚,以及发生在四氢大麻酚化学组分和受体间的氢键相互作用。他们还发现,去除四氢大麻酚的羟基可导致一种不能激活GlyR的化合物。这些数据表明,有可能研制出只激活GlyRs但没有CB1R活性的四氢大麻酚止痛药。(来源:科学时报

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